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苯二氮䓬类是1，4-苯二氮䓬的衍生物。主要作用于脑干网状结构和大脑边缘系统（包括杏仁核、海马等）。脑内有两类神经元可影响情绪反应，并互相制约，去甲肾上腺素能神经元增加焦虑反应，而5-羟色胺能神经元则抑制之。苯二氮䓬类药可增加脑内5-羟色胺水平，并增强另一种抑制性递质，γ-氨基丁酸（GABA）的作用。GABA可抑制去甲肾上腺素能神经元的作用。本类药物由于毒性小，临床用途多，已逐渐替代巴比妥类药，成为当前临床应用最广的镇静催眠药。

本类药物对中枢神经系统有着广泛的抑制作用，产生镇静、催眠和抗惊厥等作用。一般来讲，镇静与催眠并无严格的不同，常因剂量不同而产生不同的效果。小剂量时产生镇静作用，使患者安静，减轻或消除激动、焦虑不安等；中等剂量时可引起近似生理性睡眠；大剂量时可产生抗惊厥、麻醉作用。本类药物长期使用，几乎都可以产生耐受性和依赖性，突然停药可产生戒断症状，故应严格控制用药，避免长期使用。

苯二氮卓能抑制中脑网状结构对皮层的激醒而利睡眠（网状结构上行激活系统功能状态相关，能把刺激冲动通过非特异性弥散性投射系统传向皮层，维持兴奋，保持觉醒），抑制边缘系统神经元活动，减弱其对网状结构的激活而利睡眠。同时，对边缘系统的特殊作用能有效减轻情绪活动，对焦虑症失眠效果佳。

药理作用

小剂量苯二氮?类药物主要作用在边缘系统，对大脑皮层的影响较小。苯二氮?类药物作用于GABA受体、苯二氮?受体和氯离子通道的复合物，通过增强GABA的活性，进一步开放氯离子通道，使氯离子大量进入细胞内，引起神经细胞超极化，从而起到中枢抑制作用。具体表现为4类药理作用：

1.抗焦虑作用

可以减轻或消除神经症患者的焦虑不安、紧张、恐惧情绪等。

2.镇静催眠作用

对睡眠的各期都有不同程度影响。

3.抗惊厥作用

可以抑制不同部位癫痫灶的放电不向周围扩散。

4.骨骼肌松弛作用

抑制脊髓和脊髓上的运动反射所致。

大剂量静脉注射时，可使心肌收缩力减弱，心排出量减少、反射性心跳加快。

适用范围

临床上这类药物主要用于下列情况：①焦虑症及各种功能性神经症；②治疗失眠；③癫痫，可与其他抗癫痫药合用；④各种原因引起的惊厥；⑤治疗酒精和巴比妥类药所致的戒断综合征；⑥临床麻醉中作为麻醉前用药、辅助用药和复合全麻的组成部分。

不良反应

苯二氮?类药物毒性较小，安全可靠，常见的不良反应有：

1.过度镇静

可出现困倦、乏力、嗜睡、头晕，运动协调性降低，因此对从事快速反应的职业患者(如司机)，可将药物集中于睡前服用，以免影响工作。大剂量可引起共济失调，吐字不清，暂时性遗忘和意识障碍，严重时可引起昏迷和呼吸抑制。

2.耐药和成瘾

不适当的长期服用可产生一定的耐药性和依赖性。突然停药可引起戒断症状如失眠、焦虑、激越、震颤等。因此应采取间断、交替、短期用药，避免骤然停药。

3.其他

如呼吸抑制、皮疹、性功能障碍、月经失调、致畸等。调整剂量，逐渐停药或换药。

注意事项

严重心血管疾病、重症肌无力、青光眼、肾病、药物过敏者等禁用。老年人、儿童和伴有严重躯体疾病的患者应慎用。长期用药者应在病情控制后，逐渐停药。

（说明：上述内容仅作为介绍，药物使用必须经正规医院在医生指导下进行。）